Bukladesine

applikasjon
Dibutyryl syklisk adenosinmonofosfatnatrium er et derivat av syklisk adenosinmonofosfat, som brukes til å behandle kardiogent sjokk og hjertesvikt.I 1999 ble Dibutyryl syklisk adenosinmonofosfatnatriumsalve utviklet for å behandle hudinfeksjon og hudsår.

Fremstilling av natriumdibutyrylcyklofosfat-adenosin: I kolben som inneholder cyklofosfat-adenosin, tilsett sakte vandig natriumhydroksidløsning (3 mol/L) dråpevis, prosesskontrollert temperatur, dråpevis ferdig oppvarming til romtemperatur, juster pH til 7 ~ 8 med HCl-løsning ( 20%), tilsett vannfri etanol utfelling av hvitt fast stoff, filtrering, tørking for å oppnå et hvitt fast natriumsalt;natriumsaltet og n-butylanhydrid under beskyttelse av N2 oppvarming til 140 ℃ reaksjon.TLC-overvåking, reaksjonen er fullført og senkes deretter til romtemperatur, tilsett sakte metyl-tert-butyleter, prosessen med kraftig omrøring, Chemicalbook for å oppnå et nesten hvitt fast råprodukt.En blanding av metyl-tert-butyleter og aceton ble resuspendert for å oppnå et hvitt pulverisert målprodukt.Biologisk aktivitet Dibutyryl-cAMP(Bukladesin,dbcAMP) er en cellegjennomtrengelig PKA-aktivator som virker ved å etterligne endogen cAMP. Dibutyryl-cAMP(Bukladesin) er også en fosfodiesterase(PDE)-hemmer.
In vitro-studier: Dibutyryl-cAMP hemmer neuronalt glukoseopptak via PKA-aktivering.I dyrkede rottehepatocytter hemmer Dibutyryl-cAMP induserbar nitrogenoksidsyntaseekspresjon og NF-kappaB-bindingsaktivitet.dibutyrChemicalbookyl-cAMP hemmer også TNFalfa-indusert stavcelleapoptose ved å hemme FADD-oppregulering.
In vivo-studier: I en musemodell reverserte Bucladesine (600 nM/mus, ip) sinkklorid og blyacetat indusert unnvikende hukommelsesretensjonssvikt.